- Συστατικό 1 — κατηγορία
- 5-amino-1-methylquinolinium (5A1MQ, εμπορικά «5-amino-1MQ»): συνθετικό μικρό μόριο με σκελετό κινολινίου. ΔΕΝ είναι πεπτίδιο και δεν έχει καμία αλυσίδα αμινοξέων
- Συστατικό 1 — μοριακός στόχος
- Αναστολέας του ενζύμου NNMT (νικοτιναμιδο-N-μεθυλοτρανσφεράση), ενός κυτταροπλασματικού ενζύμου εξαρτώμενου από SAM
- Συστατικό 1 — επιλεκτικότητα
- Δεν αναστέλλει τις δομικά συγγενείς SAM-εξαρτώμενες μεθυλοτρανσφεράσες ούτε τα ένζυμα της οδού διάσωσης του NAD+ (Neelakantan και συν., 2017)
- Συστατικό 1 — διαπερατότητα μεμβράνης
- Χαρακτηρίστηκε ως διαπερατή ένωση με δοκιμασίες PAMPA και κυττάρων Caco-2 — παθητική και ενεργός μεταφορά (Neelakantan και συν., 2017)
- Συστατικό 2 — κατηγορία
- NAD+ (νικοτιναμιδο-αδενινο-δινουκλεοτίδιο): φυσικό συνένζυμο, δινουκλεοτίδιο. ΔΕΝ είναι πεπτίδιο και ΔΕΝ είναι φάρμακο — είναι ενδογενές μόριο κάθε κυττάρου
- Συστατικό 2 — βιοχημικός ρόλος
- Φορέας υδρογόνου σε οξειδοαναγωγικές αντιδράσεις και υπόστρωμα ενζύμων σηματοδότησης — σιρτουϊνών, PARP και CD38 (Rajman και συν., 2018)
- Συστατικό 2 — βιοσύνθεση
- Παράγεται από την οδό διάσωσης με πρόδρομη ουσία το νικοτιναμίδιο, και de novo από τρυπτοφάνη — η de novo οδός λειτουργεί επιλεκτικά στο ήπαρ σε πειραματόζωα (Liu και συν., 2018)
- Κοινό σημείο των δύο συστατικών
- Και τα δύο αφορούν την ίδια μεταβολική οδό: το NNMT καταναλώνει νικοτιναμίδιο, που είναι η πρόδρομη ουσία του NAD+
- Μελέτη του συνδυασμού
- Καμία. Αναζήτηση στο PubMed για τον συνδυασμό των δύο ουσιών επιστρέφει μηδέν δημοσιεύσεις
- Δεδομένα σε ανθρώπους
- Καμία κλινική δοκιμή του 5A1MQ σε ανθρώπους. Όλα τα δημοσιευμένα δεδομένα προέρχονται από κυτταρικές καλλιέργειες και ποντίκια
- Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του NAD+
- Αμφισβητούμενη στη βιβλιογραφία. Δεν εντοπίστηκε δημοσίευση που να τεκμηριώνει απορρόφηση ακέραιου NAD+ από το στόμα σε ανθρώπους· γι' αυτό μελετώνται πρόδρομες ουσίες (NR, NMN)
- Ρυθμιστικό καθεστώς
- Το 5A1MQ δεν έχει καμία έγκριση από FDA, EMA, ΕΟΦ ή άλλη αρχή, σε καμία ένδειξη
- Μορφή προϊόντος
- Κάψουλα από το στόμα
- Καθαρότητα
- ≥98% (HPLC) — συνοδεύεται από CoA